[发明专利]小白菊内酯衍生物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202010525365.1 | 申请日： | 2020-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN111518065A | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 杨东林;张亚军;李勇;秦红霞;何刘军;黄玖红 | 申请（专利权）人： | 重庆文理学院 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93;C07D493/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 彭啟强 |
| 地址： | 402160 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及小白菊内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明以小白菊为最初主要原始原料，经过一系列化学反应合成了11个小白菊内酯衍生物，这些衍生物对胶质母细胞瘤细胞均具有一定的抗增殖活性。本发明还证实了含有氘的衍生物DMAPT‑D6能显著地诱导胶质母细胞瘤细胞活性氧的积累，从而导致胶质母细胞瘤细胞中的DNA损伤。此外，DMAPT‑D6促进依赖于半胱天冬蛋白酶的死亡受体介导的外源性细胞凋亡，表明由DMAPT‑D6诱导的DNA损伤可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡。以上两者合计，经DMAPT‑D6处理引起的ROS积累导致DNA损伤，然后引起死亡受体介导的凋亡，这表明具有新型成分的DMAPT‑D6具有治疗胶质母细胞瘤的治疗潜力，可应用在制备治疗胶质母细胞瘤药物中。 | ||
| 搜索关键词： | 白菊 内酯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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