[发明专利]BCS IV类药物前药及其制备和应用有效
| 申请号： | 202010510994.7 | 申请日： | 2020-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN111560018B | 公开（公告）日： | 2021-09-24 |
| 发明（设计）人： | 付强;刘丹;郭美辰;宋航 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C07D307/52;C07H17/04;A61K31/522;A61K31/635;A61K31/7048 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种BCS IV类药物前药及其制备和应用，具体涉及包括靶向肠道MCT 1载体蛋白的BCS IV类药物前药及含有该前药的药物组合物及其制备方法。该纳米粒基于纳米化与肠道转运体靶向前药的“增溶‑促渗”串联策略能够明显改善BCS IV类药物溶解性和成药性，用于口服给药。属于医药技术领域。本发明提供通式(I)所示化合物、几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物：其中，X和Drug如权利要求和说明书所述。本发明基于肠道MCT 1转运体在全肠段表达的特征，设计以MCT 1为载体的口服前药，以提高透膜性差的药物的肠细胞摄取和转运。本发明的以高分子材料为稳定剂的药物组合物体外溶出度高，可进一步解决难溶性前药的口服吸收问题。 |
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| 搜索关键词： | bcs iv 类药物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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