[发明专利]一种利托那韦和洛匹那韦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202010301653.9 | 申请日： | 2020-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN111393329A | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | 李天赋;祝飞;祝莉;丁杨杨 | 申请（专利权）人： | 安徽一帆香料有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/20 |
| 代理公司： | 合肥正则元起专利代理事务所(普通合伙) 34160 | 代理人： | 杨润 |
| 地址： | 236626 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开一种利托那韦和洛匹那韦中间体的制备方法，该方法以L‑苯丙氨酸为原料，在碳酸钾和碱性水溶液里与苄氯反应得到N,N‑二苄基氨基‑L‑苯丙氨酸苄酯，然后在氨基钠作用下与乙腈缩合，再与苄基氯化镁加成反应，再依次使用硼氢化钠/甲磺酸、硼氢化钠/三氟醋酸试剂还原烯胺与羰基，在手性诱导剂的诱导作用下得到立体选择性产物二苄基氨基‑3‑羟基‑5‑氨基‑1,6‑二苯基己烷，立体选择产物在碳酸钾/四氢呋喃溶液里与二碳酸二叔丁基甲酯反应，使用甲酸铵、钯/炭还原脱苄基，得到中间体BDH，该制备方法立体选择性高，手性产物的非对映体过量(de％)值高，反应步骤短，产品收率高，产生的三废少。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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