[发明专利]立体和大位阻二硫醚化合物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 202010185510.6 | 申请日： | 2020-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN111302991B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 姜雪峰;高文超 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07C319/22 | 分类号： | C07C319/22;C07C323/61;C07C323/52;C07C323/56;C07C323/60;C07D333/34;C07D493/04;C07D493/10;C07D493/18;C07D311/58;C07D405/12;C07H13/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 陈艳娟 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化合物工艺应用技术领域，公开了一种构建立体和大位阻二硫醚化合物(III)的合成方法，在反应溶剂中，以N‑二硫邻苯二甲酰亚胺(I)和具有alpha氢的酯(II)为反应原料，以路易斯碱或者金鸡纳碱为催化剂，在特定温度条件下，高收率得到多种具有季碳中心的立体和大位阻二硫醚化合物(III)。本发明合成方法原料易得价廉，反应操作简单，反应条件温和，产率较高，官能团耐受性良好。本发明实现了一些药物分子，生物小分子，荧光分子的二硫连接和修饰，得到了一些手性二硫醚化合物，为药物化学特别是ADC药物的连接提供了一种快速稳定的连接方式，有望在药物化学领域得到广泛应用。 | ||
| 搜索关键词： | 立体 大位阻二硫醚 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
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