[发明专利]一种制备沙格列汀的方法有效
申请号: | 202010164915.1 | 申请日: | 2020-03-11 |
公开(公告)号: | CN111205216B | 公开(公告)日: | 2022-03-29 |
发明(设计)人: | 嵇海澄;陈刚胜;王佩;李佳 | 申请(专利权)人: | 连云港恒运药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/52 | 分类号: | C07D209/52 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222200 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开一种制备沙格列汀的方法,属于药物合成技术领域,本方法的步骤包括:(a)将式Ⅰ化合物上酰胺转化为氰基并脱去Boc基团得到式Ⅱ化合物;(b)将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物缩合得到式Ⅳ化合物;(c)将式Ⅳ化合物上Boc基团脱除得到式Ⅴ化合物。本发明提供的制备方法通过选择不同的原料和反应试剂,改变工艺路线,从而将成盐、缩合、氰基化和脱保护四步工序缩短为氰基化、缩合和脱保护三步工序;同时氰基化和缩合反应均在室温条件下实现,降低了对反应条件的要求,可实现工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 沙格列汀 方法 | ||
【主权项】:
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