[发明专利]一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用有效
| 申请号： | 201911410142.4 | 申请日： | 2019-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN111039977B | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 黄世福;郑庆泉;梁伟周;李浓滔 | 申请（专利权）人： | 广州同隽医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/24 | 分类号： | C07F9/24;C07H19/10;C07H19/207;C07H1/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 510670 广东省广州市高新技术开发*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种亚磷酰化试剂将其应用，该亚磷酰化试剂为2‑腈基乙氧基上有大非极性取代基团的2‑腈基乙氧基亚磷酰胺类化合物，该亚磷酰化试剂能与核苷单体或核苷酸片段3′‑OH或5′‑OH反应生成亚磷酰二酯，亚磷酰二酯在合适的活化剂作用下与另一组核苷单体或核苷酸片段3′‑OH或5′‑OH继续反应生成亚磷酰三酯，经过氧化或硫化得到磷酸三酯或硫代磷酸三酯，去保护得到寡核苷酸，整个过程中所有亚磷酸酯中间体或磷酸酯中间体易溶于中低极性的溶剂，在高极性溶剂中溶解度却很低，而其它的反应原料或副产物却易溶于高极性溶剂，因而能通过非极性/极性溶剂萃取进行纯化，使得后续的链增长反应不受阻碍，既适用于逐个核苷酸接入也适用于片段法接入的反应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 亚磷酰化 试剂 及其 寡核苷酸 合成 中的 应用 | ||
【主权项】：
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