[发明专利]一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用有效
申请号: | 201911410142.4 | 申请日: | 2019-12-31 |
公开(公告)号: | CN111039977B | 公开(公告)日: | 2022-11-08 |
发明(设计)人: | 黄世福;郑庆泉;梁伟周;李浓滔 | 申请(专利权)人: | 广州同隽医药科技有限公司 |
主分类号: | C07F9/24 | 分类号: | C07F9/24;C07H19/10;C07H19/207;C07H1/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 许飞 |
地址: | 510670 广东省广州市高新技术开发*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 亚磷酰化 试剂 及其 寡核苷酸 合成 中的 应用 | ||
1.一种亚磷酰化试剂,其特征在于:具有如下通式(1)所示结构:
式(1)中,R1、R2选自C10~C50的直链或支链烷基、C10~C50的直链或支链烯基或通式(2)表示的基团;
式(2)中,k为0~5的整数;Q选自O、NH、NHCO、CO、CONH、S、SO或SO2中的任意一种;n选自1~5的整数;R选自C6~C50的直链或支链烷基、C6~C50的直链或支链烯基; *表示键合位置;环A为六元环;
R3、R4选自二甲基氨基、二乙基氨基、二(二异丙基)氨基、四氢吡咯-N-基、哌啶-N-基和吗啡啉-N-基中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的亚磷酰化试剂,其特征在于:式(2)中,所述k选自0~3的整数;所述Q选自O或NH;所述n选自1~3的整数;所述R选自C7~C20的直链或支链烷基、C7~C20的直链或支链烯基;所述环A选自苯环或环己环。
3.根据权利要求2所述的亚磷酰化试剂,其特征在于:所述R1和R2至少有一个选自以下任意一种基团:3,5,5-三甲基-己基、异构十烷基、正十二烷基、异构十三烷基、3,7,11-三甲基-十二烷基、3,7,11,15-四甲基-十六烷基、3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-基、3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-基、3,4-二(正辛烷氧基)-苄基、2,4-二(正辛烷氧基)-苄基、3,4,5-三(正辛烷氧基)-苄基、3,5-二(正辛烷氧基)-苄基、3,4-二(2-乙基-己烷氧基)-苄基、2,4-二(2-乙基-己烷氧基)-苄基、3,4,5-二(2-乙基-己烷氧基)-苄基、3,5-二(2-乙基-己烷氧基)-苄基、3,4-二(3,5,5-三甲基-己烷氧基)-苄基、2,4-二(3,5,5-三甲基-己烷氧基)-苄基、3,4,5-二(3,5,5-三甲基-己烷氧基)-苄基、3,5-二(3,5,5-三甲基-己烷氧基)-苄基、3,4-二(异构十烷氧基)-苄基、2,4-二(异构十烷氧基)-苄基、3,4,5-二(异构十烷氧基)-苄基、3,5-二(异构十烷氧基)-苄基、3,4-二(正十二烷氧基)-苄基、2,4-二(正十二烷氧基)-苄基、3,4,5-二(正十二烷氧基)-苄基、3,5-二(正十二烷氧基)-苄基、3,4-二(异构十三烷氧基)-苄基、2,4-二(异构十三烷氧基)-苄基、3,4,5-二(异构十三烷氧基)-苄基、3,5-二(异构十三烷氧基)-苄基、3,4-二(3,7,11-三甲基-十二烷氧基)-苄基、2,4-二(3,7,11-三甲基-十二烷氧基)-苄基、3,4,5-二(3,7,11-三甲基-十二烷氧基)-苄基、3,5-二(3,7,11-三甲基-十二烷氧基)-苄基、3,4-二(3,7,11,15-四甲基-十六烷氧基)-苄基、2,4-二(3,7,11,15-四甲基-十六烷氧基)-苄基、3,4,5-二(3,7,11,15-四甲基-十六烷氧基)-苄基、3,5-二(3,7,11,15-四甲基-十六烷氧基)-苄基、3,4-二(3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-氧基)-苄基、2,4-二(3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-氧基)-苄基、3,4,5-二(3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-氧基)-苄基、3,5-二(3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-氧基)-苄基。
4.一种亚磷酰化试剂,其特征在于:具有如下任意一种结构:、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、。
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