[发明专利]4-(4-卤代-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯的制备方法有效
申请号: | 201911304267.9 | 申请日: | 2019-12-17 |
公开(公告)号: | CN110950839B | 公开(公告)日: | 2023-04-14 |
发明(设计)人: | 刘洪强;杨忆;魏佳玉;徐剑霄;赵士民;朱克明;王松松 | 申请(专利权)人: | 蚌埠中实化学技术有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
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地址: | 233010 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种克里唑替尼中间体4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法,属于医药中间体合成领域。以4‑羟基哌啶‑1‑羧酸叔丁酯为原料,在三苯基膦和偶氮二甲酸衍生物的条件与4‑卤代吡唑进行Mitsunobu反应,加酸调pH得到中间体4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶盐酸盐。接着碱性游离,同时Boc保护后得到4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯。此方法工艺简单,原料廉价易得,反应选择性高,避免消除副产物的产生,后处理简单,粗品经过重结晶的4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯,纯度收率高达98.5%以上。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 哌啶 羧酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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