[发明专利]一种双pH敏感负载化疗药物柔红霉素的纳米传递系统的制备方法有效
| 申请号： | 201911155318.6 | 申请日： | 2019-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN110755633B | 公开（公告）日： | 2022-08-30 |
| 发明（设计）人： | 郑化;宋亚静;李单;廖健洪;刘灿 | 申请（专利权）人： | 武汉理工大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/69;A61K31/704;A61P35/00;C08F293/00;C08F220/34 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种双pH敏感负载化疗药物柔红霉素的纳米传递系统的制备方法。具体步骤为：柔红霉素与对炔基苯甲醛反应生成亚胺键柔红霉素；然后制备高分子载体寡聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸甲酯‑聚(对叠氮甲基丙烯酸苄酯‑co‑甲基丙烯酸氨基乙酯)，引入两亲性嵌段、叠氮基和氨基；亚胺键柔红霉素的炔基与高分子载体的叠氮基发生点击化学反应得到柔红霉素高分子前药中间体；高分子前药中间体的氨基与2,3‑二甲基马来酸酐反应得到柔红霉素高分子前药，再经过自组装得到聚合物胶束即可。该方法得到的聚合物胶束在正常体循环和癌细胞环境中可根据不同pH条件实现电荷反转，提高靶向性，实现药物的精准传递，降低药物毒副作用，增强抗肿瘤疗效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ph 敏感 负载 化疗 药物 红霉素 纳米 传递 系统 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种双pH敏感负载化疗药物柔红霉素的纳米传递系统的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：/n(1)在避光无氧条件下，对炔基苯甲醛的醛基与柔红霉素的氨基发生席夫碱反应，后处理得到亚胺键柔红霉素，其中甲醇作为反应溶剂，三乙胺中和柔红霉素中游离的盐酸，反应式为：/n
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