[发明专利]一种维格列汀的制备方法有效
| 申请号： | 201911059103.4 | 申请日： | 2019-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN110642769B | 公开（公告）日： | 2022-03-25 |
| 发明（设计）人： | 杜体建;唐春超;乔仁国;徐力丰;袁明亮;夏晓丽;林培森;易朝辉 | 申请（专利权）人： | 烟台万润药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京中创博腾知识产权代理事务所(普通合伙) 11636 | 代理人： | 孙福岭 |
| 地址： | 264006 山东省烟*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种维格列汀的制备方法：(1)在反应器中加入1，1，1，3，3，3‑六甲基二硅氮烷、3‑氨基金刚烷醇、催化剂和二氯甲烷，加热，保温反应，反应完成后，蒸出1，1，1，3，3，3‑六甲基二硅氮烷及溶剂，得到硅烷基保护的3‑氨基金刚烷醇粗品；(2)向装有硅烷基保护的3‑氨基金刚烷醇粗品的反应器中加入碘化钾、有机碱和乙腈，加热，滴加溶解于乙腈中的(S)‑1‑(2‑氯乙酰氯)吡咯烷‑2‑甲腈，反应1‑6h，加入95％乙醇继续搅拌0.5‑2小时，搅拌反应完成后降温，过滤，脱溶，重结晶，得到维格列汀。所述制备方法，可以显著降低杂质Ⅰa的生成，提高收率，降低成本，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种维格列汀的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：/n(1)硅烷基保护的3-氨基金刚烷醇的制备：在反应器中加入1，1，1，3，3，3-六甲基二硅氮烷、3-氨基金刚烷醇、催化剂和二氯甲烷，加热至35～40℃，35～40℃保温反应1～6h，反应完成后，蒸出1，1，1，3，3，3-六甲基二硅氮烷及溶剂，得到淡黄色液体，为硅烷基保护的3-氨基金刚烷醇粗品；/n(2)维格列汀的制备：向装有硅烷基保护的3-氨基金刚烷醇粗品的反应器中加入碘化钾、有机碱和乙腈，加热至75～80℃，滴加溶解于乙腈中的(S)-1-(2-氯乙酰氯)吡咯烷-2-甲腈，滴加完毕后，75～80℃反应1-6h，加入95％乙醇继续搅拌0.5-2小时，搅拌反应完成后降温至20～30℃，过滤除去有机碱的盐酸盐，滤液脱溶剂，得到淡黄色固体，用有机溶剂重结晶，得到维格列汀。/n
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