[发明专利]一种高纯度尼群地平的制备方法在审
| 申请号： | 201910902512.X | 申请日： | 2019-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN110551061A | 公开（公告）日： | 2019-12-10 |
| 发明（设计）人： | 翟吉胜;赵春燕 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 37212 青岛发思特专利商标代理有限公司 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种高纯度尼群地平的制备方法，其特征在于以下步骤：(1)将3‑硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯、3‑氨基巴豆酸甲酯、溶剂加入反应瓶，升温反应；(2)减压蒸干溶剂，并逐渐升温反应，至反应液固化；(3)当反应液固化后，控制温度、反应时间，得尼群地平粗品；(4)加溶剂回流，降温至室温过夜，过滤、洗涤、干燥，得尼群地平精品；本发明使反应分段进行，解决了杂质随反应进行不断升高的难题，尼群地平所含杂质符合全部药典标准要求，大幅低于国内其他厂家杂质水平。 | ||
| 搜索关键词： | 尼群地平 固化 氨基巴豆酸甲酯 减压蒸干溶剂 乙酰乙酸乙酯 升温反应 药典标准 杂质水平 逐渐升温 反应瓶 高纯度 加溶剂 硝基亚 溶剂 粗品 苄基 制备 分段 洗涤 过滤 升高 精品 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度尼群地平的制备方法，其特征在于以下步骤：/n(1)将3-硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯、3-氨基巴豆酸甲酯、溶剂加入反应瓶，升温反应；/n(2)减压蒸干溶剂，并逐渐升温反应，至反应液固化；/n(3)当反应液固化后，控制温度、反应时间，得尼群地平粗品；/n(4)加溶剂回流，降温至室温过夜，过滤、洗涤、干燥，得尼群地平精品。/n
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