[发明专利]一种钯催化羧酸导向的γ-C(sp3 有效
| 申请号： | 201910902124.1 | 申请日： | 2019-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN110776455B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 史炳锋;刘蕾 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07D221/14;C07D207/452;C07D209/60;C07D209/76;C07K5/107;C07K7/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以钯催化羧酸导向的芳基化为合成大位阻的氨基酸及短肽的方法，此方法的特点是在反应过程中底物不消旋，因此产物可以直接作为配体参与不对称催化反应。其中，钯催化芳基化反应是以双保护L‑叔亮氨酸,以及含有L‑叔亮氨酸的短肽化合物为底物，芳基碘为芳基化试剂，在氨基酸的γ位引入芳基以此合成大位阻的氨基酸及多肽。此反应在六氟异丙醇溶剂下进行，以醋酸钯为金属催化剂，乙酰基叔亮氨酸为助剂，以磷酸银、碳酸钾为添加剂。本发明能够高效合成多种支链大位阻的氨基酸及短肽化合物，该化合物是具有高活性、高选择性的手性配体，该配体在应用中展现出了较高的手性诱导。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 羧酸 导向 sp base sup | ||
【主权项】：
1.一种钯催化的羧酸导向的γ-C(sp
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