[发明专利]一种钯催化羧酸导向的γ-C(sp3 有效
| 申请号： | 201910902124.1 | 申请日： | 2019-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN110776455B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 史炳锋;刘蕾 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07D221/14;C07D207/452;C07D209/60;C07D209/76;C07K5/107;C07K7/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 催化 羧酸 导向 sp base sup | ||
1.一种钯催化的羧酸导向的γ-C(sp3)-H键芳基化合成大位阻氨基酸或多肽的方法，其特征在于，包括：
在钯催化剂、助剂和添加剂的作用下，N端双保护的L-叔亮氨酸或末端羧酸裸露的多肽与碘苯类化合物发生芳基化反应，反应结束后经过后处理得到N端双保护的L-叔亮氨酸芳基化的产物或多肽芳基化的产物；
所述的添加剂由银盐和碱组成；
反应式如下：
其中，R1独立地选自邻苯二甲酰基、1,8-二萘酰基、氢化降冰片烯二酰基或顺丁烯二酰基；
R2独立地选择烷氧羰基、酰基、烷氧基、卤素中的一个或多个；
AA独立地选择氨基酸残基，氨基酸选自甘氨酸、L-缬氨酸、L-环己基甘氨酸、L-异亮氨酸、L-亮氨酸或L-叔亮氨酸；
所述的钯催化剂为醋酸钯；
所述的助剂为乙酰基保护的叔亮氨酸；
所述的银盐为磷酸银或硫酸银；
所述的碱为碳酸钾；
反应在有机溶剂中进行，所述的有机溶剂为六氟异丙醇。
2.根据权利要求1所述的钯催化的羧酸导向的γ-C(sp3)-H键芳基化合成大位阻氨基酸或多肽的方法，其特征在于，R2独立地选择甲氧羰基、甲酰基、乙酰基、甲氧基、F、Cl、Br中的一个或多个。
3.根据权利要求1所述的钯催化的羧酸导向的γ-C(sp3)-H键芳基化合成大位阻氨基酸或多肽的方法，其特征在于，反应温度为60~80 oC，反应时间为12~24小时。
4.根据权利要求1所述的钯催化的羧酸导向的γ-C(sp3)-H键芳基化合成大位阻氨基酸或多肽的方法，其特征在于，N端双保护的L-叔亮氨酸或末端羧酸裸露的多肽、碘苯类化合物、钯催化剂、银盐、碱、助剂的摩尔比为1 ：3 ：0.1 ：1 ： 1 ：0.3。
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