[发明专利]一种奥曲肽的合成方法在审
申请号: | 201910870419.5 | 申请日: | 2019-09-16 |
公开(公告)号: | CN112500450A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | 罗日朗;尹传龙;陶安进;余品香 | 申请(专利权)人: | 翰宇药业(武汉)有限公司;深圳翰宇药业股份有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
代理公司: | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人: | 范盈 |
地址: | 432200 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了一种奥曲肽的合成方法,包括以下步骤:1)选择2‑CTC树脂为合成起点,制备Fmoc‑Thr(tBu)‑OL‑2CTC树脂;2)按照Fmoc/tBu策略依次偶联正交保护的胱氨酸、Fmoc‑Thr(tBu)‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑D‑Trp(Boc)‑OH和Fmoc‑Phe‑OH,然后用pd(pph3)4和苯硅烷脱去胱氨酸正交保护的Alloc保护基后偶联Boc‑D‑Phe‑OH,然后进行分子内酰胺反应成环;3)裂解液切落肽片段,获得奥曲肽粗肽。本发明提供了一条避免氧化反应成环的固相合成方法,从而避免了现有方法带来的诸多问题,且本发明方法具有操作简单、工艺简化、环境友好等诸多优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 奥曲肽 合成 方法 | ||
【主权项】:
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