[发明专利]4-乙炔基-四氢吡喃或4-乙炔基哌啶的合成方法有效
| 申请号： | 201910860511.3 | 申请日： | 2019-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN110627827B | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 杨杰;方卫国;施国强 | 申请（专利权）人： | 杭州澳赛诺生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08 |
| 代理公司： | 杭州育英智慧专利商标代理事务所(普通合伙) 33502 | 代理人： | 陶娥 |
| 地址： | 311604 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成技术领域，为解决现有4‑乙炔基‑四氢吡喃和4‑乙炔基哌啶的合成方法操作复杂，成本高，不适合工业化生产的问题，提供了一种4‑乙炔基‑四氢吡喃或4‑乙炔基哌啶的合成方法，包括以下步骤：将式(Ⅰ)所示的化合物的羰基与磷叶立德盐在强碱作用下经Wittig反应生成式(Ⅱ)所示的化合物；反应温度为0～50℃；(2)将式(II)所示的化合物水解生成式(Ⅲ)所示的化合物；反应温度为20～60℃；(3)将式(Ⅲ)所示的化合物经Corey‑Fuchs反应得到式(Ⅳ)；反应温度为‑20～40℃；(4)将式(Ⅳ)所示的化合物与强碱反应，然后与硅试剂作用生成式(Ⅴ)所示的化合物；反应温度为‑70～20℃。本发明原料简单易得，成本低，合成步骤简单，产率高，既适合实验室小规模制备又适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 乙炔 四氢吡喃 哌啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.4-乙炔基-四氢吡喃或4-乙炔基哌啶的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)将式(Ⅰ)所示的化合物的羰基与磷叶立德盐在强碱作用下经Wittig反应生成式(Ⅱ)所示的化合物；反应温度为0～50℃；/n(2)将式(II)所示的化合物水解生成式(Ⅲ)所示的化合物；反应温度为20～60℃；/n(3)将式(Ⅲ)所示的化合物经Corey-Fuchs反应得到式(Ⅳ)所示的化合物；反应温度为-20～40℃；/n(4)将式(Ⅳ)所示的化合物与强碱反应，然后与硅试剂作用生成式(Ⅴ)所示的化合物；反应温度为-70～20℃；/n所述式(I)～式(V)如下所示：/n
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