[发明专利]一种手性杂环化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性杂环化合物的制备方法。本发明提供了一种如式3‑1或3‑2所示的手性杂环化合物的制备方法，其包括下述步骤：氮气氛条件下，在有机溶剂中，在钯催化剂和配体的存在下，将式1化合物与式2化合物进行成环反应，得到式3‑1化合物或式3‑2化合物即可。该制备方法底物适用范围广、收率高、立体选择性高，其产物可进一步用于制备重要药物中间体。

主权项

1.一种如式3-1或3-2所示的手性杂环化合物的制备方法，其包括下述步骤：氮气氛条件下，在有机溶剂中，在钯催化剂和配体的存在下，将式1化合物与式2化合物进行成环反应，得到式3-1化合物或式3-2化合物即可；/n /n其中，X为O或者NR¹；/n当产物为式3-2化合物、X为O时，所述的配体为(2S,2'S,3S,3'S)-WingPhos；当产物为式3-1化合物、X为NR¹时，所述的配体为(2S,2'S,3S,3'S)-WingPhos；当产物为式3-1化合物、X为O时，所述的配体为(2R,2'R,3R,3'R)-WingPhos；当产物为式3-2化合物、X为NR¹时，所述的配体为(2R,2'R,3R,3'R)-WingPhos；/nR¹和R²独立地为R^1-1独立地为C₁～C₄的烷基；R^1-2独立地为苯基、萘基、或、被C₁～C₄的烷基取代的苯基；/nR³和R⁴为氢，或者，R³、R⁴以及它们之间的碳原子共同形成苯环、萘环、被R^3-1取代的苯环、或、被R^3-2取代的萘环；/nR^3-1和R^3-2独立地为C₁～C₄的烷基、被卤素取代的C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的烷氧基、卤素、C₆～C₁₀的芳基、被R^3-1-1取代的C₆～C₁₀的芳基、或、R^3-1-1独立地为C₁～C₄的烷基、被卤素取代的C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的烷氧基、卤素、C₆～C₁₀的芳基；R^3-1-2独立地为C₁～C₄的烷基；/nR⁵和R⁶独立地为C₁～C₄的烷基。/n