[发明专利]一种具有2-氨基苯硫醇和1,2,3-三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用

摘要

本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2所示化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物，该化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。

主权项

1.一种具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物，其特征在于为式2所示化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2所示化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：其中，R为其中，R₁为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₂为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₃为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、羟乙基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₄为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、羟乙基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₅为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、羟乙基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₆为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、羟乙基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₇为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、羟乙基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₈为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、羟乙基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种；R₉为氢原子、烷基、羟基、氨基、巯基、羟甲基、羟乙基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、苯基、苯甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种。