[发明专利]DNA编码化合物库构建中通过Suzuki偶联反应得到On-DNA芳烃化合物的方法有效
| 申请号： | 201910609569.0 | 申请日： | 2019-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN110359097B | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 吴阿亮;曲毅;陈琳琳;高红;赵蒙;温石阳;徐艳芬;陈雯婷;李科;蒯乐天;杨洪芳;彭宣嘉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C40B50/10 | 分类号： | C40B50/10;C40B40/06 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 郑权 |
| 地址： | 200131 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种DNA编码化合物库构建中的On‑DNA芳基卤代物与有机三氟硼酸盐试剂通过Suzuki偶联反应得到On‑DNA芳烃化合物的方法：以On‑DNA芳基卤代物为底物，在Pd催化剂、配体和碱的存在下，与有机三氟硼酸钾试剂反应制得On‑DNA芳烃化合物。本发明所提供的反应方法为On‑DNA芳基卤代物的功能团转化和盖帽方法提供了新的思路，可以显著增加On‑DNA芳基卤代物的DNA编码化合物库的多样性，该反应方法产率高，底物普适性广，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。 | ||
| 搜索关键词： | dna 编码 化合物 构建 通过 suzuki 反应 得到 on 芳烃 方法 | ||
【主权项】：
1.一种DNA编码化合物库构建中的由On‑DNA芳基卤代物制备On‑DNA芳烃化合物的方法，其特征在于，所述On‑DNA芳基卤代物的结构式为：DNA‑Ar‑X，在1～100摩尔当量的钯催化剂和1～100摩尔当量的配体存在下，摩尔浓度为0.1～5.0mM的DNA‑Ar‑X溶液、10～1000摩尔当量的有机三氟硼酸钾试剂和10～2000摩尔当量的碱在20～100℃下反应0.5～24小时直至反应结束；其中，结构式中的DNA是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链；X是氯、溴、或碘；其中，结构式中的Ar是单环或双环的芳香环，所述On‑DNA芳基卤代物的卤素连接于Ar的环上；其中，结构式中的DNA与Ar通过一个或多个化学键连接。
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