[发明专利]利伐沙班、合成及精制方法在审
| 申请号： | 201910546769.6 | 申请日： | 2019-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN110172060A | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | 张立冬;刘志;陈冲;顾丰;石洵予;王蓓;陆夕明 | 申请（专利权）人： | 苏州二叶制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，提供了利伐沙班的合成及精制方法，合成方法包括：1)在碱性体系下，4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮(LF‑II)与5‑氯噻吩‑2‑甲酸(SMI)发生缩合反应，制得利伐沙班粗品；精制方法进一步包括2)将利伐沙班粗品和醇溶液在室温下搅拌析晶，获得高纯度的精制品，且符合要用晶型要求，整个制备过程操作简单，收率高，污染小，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 利伐沙班 精制 合成 粗品 大规模工业化生产 药物化学领域 氨基甲基 碱性体系 缩合反应 制备过程 醇溶液 高纯度 精制品 苯基 恶唑 甲酸 晶型 吗啉 收率 析晶 污染 | ||
【主权项】：
1.一种利伐沙班的合成方法，包括：在含有缩合剂、缚酸剂和反应溶剂的体系中，4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮盐酸盐(LF‑II)与5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸(SMI)反应制得利伐沙班(I)；反应式如下所示：![]()
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