[发明专利]一种噁唑烷酮类抗菌药物游离酸的晶型Ⅲ及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201910544648.8 申请日: 2019-06-21
公开(公告)号: CN110128473A 公开(公告)日: 2019-08-16
发明(设计)人: 陈景才;吴杰军 申请(专利权)人: 碧豫药业有限责任公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/04
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 聂孟民
地址: 450046 河南省郑州市自贸试验区*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明涉及噁唑烷酮类抗菌药物游离酸的晶型Ⅲ及其制备方法和应用,可有效解决晶型Ⅲ的制备,改变结晶度,进一步增加在水溶液中的稳定性和药用价值的问题,方法是,将噁唑烷酮类抗菌药物游离酸前体分子溶解在1,4‑二氧杂环乙烷中成溶液,然后在0‑5℃将该溶液加到盐酸溶液中,加热到55℃,室温搅拌10小时,再冷却到0‑5℃,用NaOH调PH值,继续搅拌,过滤,滤饼用甲醇洗涤,过滤,干燥,得到的噁唑烷酮类抗菌药物游离酸无固定型固体加入到溶剂中溶解,室温下搅拌,过滤,滤饼真空干燥,得到晶型Ⅲ;本发明方法制备的晶型Ⅲ具有很好的水溶性,在水溶液中有非常好的稳定性,适合制备药物制剂或药物组合物,进而制备成抗菌药物,开拓了抗菌药物的新途径。
搜索关键词: 抗菌药物 游离酸 制备 过滤 制备方法和应用 滤饼 溶解 二氧杂环乙烷 制备药物制剂 药物组合物 甲醇洗涤 前体分子 室温搅拌 盐酸溶液 有效解决 固定型 结晶度 新途径 再冷却 溶剂 加热
【主权项】:
1.一种噁唑烷酮类抗菌药物游离酸的晶型Ⅲ,其特征在于,在X‑射线衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰:5.4±0.2°、8.6±0.2°、10.9±0.2°、12.4±0.2°、16.8±0.2°、20.0±0.2°、21.1±0.2°、21.9±0.2°、22.3±0.2°、22.6±0.2°、24.1±0.2°、24.9±0.2°、26.2±0.2°、27.4±0.2°、29.8±0.2°,其化学结构式为:
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