[发明专利]硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910531093.3 申请日: 2019-06-19
公开(公告)号: CN110183329B 公开(公告)日: 2022-09-13
发明(设计)人: 陈宇瑛;邹云;艾林 申请(专利权)人: 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
主分类号: C07C201/02 分类号: C07C201/02;C07C203/04;C07D207/34;C07D215/14;C07D239/42;A61P9/10
代理公司: 成都玖和知识产权代理事务所(普通合伙) 51238 代理人: 胡琳梅
地址: 610000 四川省*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开了一种硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法,属于药物化学合成技术领域,具有如下通式所示的结构式:其中,R为他汀残基;并且包括邻位、间位和对位三种连接类型;本发明选择了他汀药物与NO供体“杂交”,NO和他汀药物均对动脉粥样硬化有良好的治疗作用,有效地避免了二者作用机制不匹配的问题;本发明选择了4‑香豆酸作为连接基,可以有效地增强药物的疗效,经过对NO供体型他汀衍生物体外释放活性的初步测试,发现本发明的硝酸酯类NO供体型他汀衍生物均可有效释放NO,4h能达到1.0mg/L以上;为NO供体抗动脉粥样硬化药物的开发做出了有益的尝试。
搜索关键词: 硝酸 no 体型 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种硝酸酯类NO供体型他汀衍生物,其特征在于,具有如下通式所示的结构式:其中,R为他汀残基;并且包括邻位、间位和对位三种连接类型。
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