[发明专利]硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201910531093.3 | 申请日： | 2019-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110183329B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 陈宇瑛;邹云;艾林 | 申请（专利权）人： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07C201/02 | 分类号： | C07C201/02;C07C203/04;C07D207/34;C07D215/14;C07D239/42;A61P9/10 |
| 代理公司： | 成都玖和知识产权代理事务所(普通合伙) 51238 | 代理人： | 胡琳梅 |
| 地址： | 610000 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硝酸 no 体型 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种硝酸酯类NO供体型他汀衍生物，其特征在于，所述衍生物具有如下通式所示的结构式：
R为他汀残基，所述他汀残基为辛伐他汀残基、阿托伐他汀残基、匹伐他汀残基和瑞舒伐他汀残基中一种；
其中，当R选择为辛伐他汀残基时，所述衍生物为对位连接；
当R选择为阿托伐他汀残基时，所述衍生物为邻位、间位连接；
当R选择为匹伐他汀残基时，所述衍生物为邻位连接；
当R选择为瑞舒伐他汀残基时，所述衍生物为邻位、间位和对位连接；
所述辛伐他汀残基、阿托伐他汀残基、匹伐他汀残基和瑞舒伐他汀残基分别具有如下结构：
2.权利要求1所述的衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)取4-香豆酸与1,4-二卤代丁烷反应，得到中间体A；
(2)步骤(1)所得中间体A与硝酸盐反应得到中间体B；
(3)步骤(2)所得中间体B与二卤代苄醚化反应，得到中间体C，所述二卤代包括邻位、对位和间位结构；
(4)取他汀类化合物制备成他汀金属盐；
(5)步骤(3)所得中间体C与步骤(4)所得的他汀金属盐反应，即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，先采用丙酮溶解4-香豆酸，并加入碱。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，先用乙腈溶剂中间体A，所述硝酸盐为硝酸银。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)所述的二卤代苄为二氯苄。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，先将中间体B用乙腈溶剂，并加入弱碱和催化剂。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述弱碱为碳酸钾。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述催化剂为碘化钾。
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