[发明专利]一种2-酰基-3,4-二氢萘衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种2‑酰基‑3,4‑二氢萘衍生物的制备新方法。该方法以甲烯基环丙烷类化合物和α‑酮酸类化合物为反应原料，在廉价的银催化氧化反应体系下反应，以高收率制备获得一系列的2‑酰基‑3,4‑二氢萘衍生物。该具有宽泛的反应底物适应范围、操作条件温和、目标产物产率高的优点。

主权项

1.一种2-酰基-3,4-二氢萘衍生物的制备新方法，包括如下步骤：/n向Schlenk封管反应器中加入式II所示的甲烯基环丙烷类化合物，式III所示的α-酮酸类化合物，银催化剂、氧化剂和有机溶剂，然后在惰性气氛或空气气氛条件下，将反应器置于30-80℃油浴锅中搅拌反应12~48小时，TLC或GC检测反应完全，经后处理得到式I所示的2-酰基-3,4-二氢萘衍生物；/n /n上述式I、式II和式III中，所述的R₁表示所连接苯环上的一个或多个取代基，各个R₁取代基彼此独立地选自氢、C₁-C₂₀的烷基、C₁-C₂₀的烷氧基、C₆-C₂₀的芳基、C₆-C₂₀芳基-C₁-C₂₀的烷氧基、硝基、卤素、-CN；/nR₂选自氢、取代或未取代的C₆-C₂₀的芳基中的任意一种；其中，所述“取代或未取代的”中的取代基选自卤素、C₁-C₆的烷基、C₁-C₆的烷氧基；/nR₃选自C₁-C₂₀的烷基、取代或未取代的C₆-C₂₀的芳基、C₃-C₂₀的杂芳基；其中所述“取代或未取代的”中的取代基选自卤素、C₁-C₆的烷基、C₁-C₆的卤代烷基、C₁-C₆的烷氧基、C₁-C₆的烷硫基、C₆-C₁₂的芳基；并且其中，所述杂芳基的杂原子选自O，S或N中的任意一种或几种；/n其中，所述银催化剂选自AgNO₃、Ag₂CO₃、Ag₂SO₄、AgF、AgSCN或AgIO₃中的任意一种；/n所述的氧化剂选自K₂S₂O₈、(NH₄)₂S₂O₈或oxone中的任意一种；/n所述的有机溶剂选自DMF、苯、丙酮中的任意一种。/n