[发明专利]一种BET蛋白抑制剂、其制备方法及用途

摘要

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种BET蛋白抑制剂、其制备方法及用途。与现有技术相比，本发明在现有BET蛋白抑制剂基础上进一步进行结构改进，得到一类新结构的BET蛋白抑制剂，其具有较好的BET蛋白抑制活性及良好的药代动力学性质，有望开发为新一代高效低毒的BET蛋白抑制剂。

主权项

1.一种BET蛋白抑制剂，其特征在于，其结构如式I所示：或其药学上可接受的盐，其中，A选自B环选自或被R₁₁和/或R₁₂取代的五元芳杂环；其中：X为O、S或NR₁₃；Y为CH₂、C＝O、NR₁或Y不存在；Z为CR₁₄或N；U为CH或N；W为O或NH；V为CH或N；R₁为氢、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、取代C₁‑C₆烷基、取代C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆环烷基C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷基‑SO₂‑或C₃‑C₆环烷基‑SO₂‑；R₂为氢、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₃烷氧基、卤素或氰基；R₃为氢、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₃烷氧基、卤素、氰基、‑S(O)₂R₁₅、‑S(O)₂NR₁₆R₁₇或‑N(R₁₆)S(O)₂R₁₅；R₄为氢、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₃烷氧基、卤素或氰基；R₅和R₆各自独立地为氢或C₁‑C₆烷基；R₇、R₈、R₉和R₁₀各自独立地为氢、卤素、氰基、C₁‑C₃烷氧基或C₁‑C₆烷基；R₁₁为氢或C₁‑C₆烷基；R₁₂为氢或C₁‑C₆烷基；R₁₃为氢或C₁‑C₆烷基；R₁₄为氢、C₁‑C₆烷基、卤素或氰基；R₁₅为C₁‑C₆烷基；R₁₆为氢或C₁‑C₆烷基；R₁₇为氢或C₁‑C₆烷基；上述卤素选自氟、氯、溴或碘。