[发明专利]一种BET蛋白抑制剂、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201910360142.1 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN110003204B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 郑永勇;魏农农;金华;周峰;黄美花 | 申请（专利权）人： | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;C07D413/04;C07D498/04;A61K31/538;A61K31/5415;A61K31/498;A61K31/5383;A61K31/437;A61K31/5025;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 200000 上海市浦东新区川桥*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 bet 蛋白 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.一种BET蛋白抑制剂，其特征在于，其结构如式I所示：
或其药学上可接受的盐，其中，
A选自
B环选自或被R11和/或R12取代的五元芳杂环；
其中：
X为O、S或NR13；
Y为CH2、C＝O或NR1；
Z为CR14或N；
U为CH或N；
V为CH或N；
R1为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、取代C1-C6烷基、取代C3-C6环烷基、C1-C6烷基-SO2-或C3-C6环烷基-SO2-；所述取代C1-C6烷基是指C1-C6烷基上的氢被一个或多个C3-C6环烷基取代；所述取代C3-C6环烷基是指C3-C6环烷基上的氢被一个或多个C1-C6烷基取代；
R2为氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、卤素或氰基；
R3为氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、卤素、氰基、-S(O)2R15、-S(O)2NR16R17或-N(R16)S(O)2R15；
R4为氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、卤素或氰基；
R5和R6各自独立地为氢或C1-C6烷基；
R7、R8、R9和R10各自独立地为氢、卤素、氰基、C1-C3烷氧基或C1-C6烷基；
R11为氢或C1-C6烷基；
R12为氢或C1-C6烷基；
R13为氢或C1-C6烷基；
R14为氢、C1-C6烷基、卤素或氰基；
R15为C1-C6烷基；
R16为氢或C1-C6烷基；
R17为氢或C1-C6烷基；
上述卤素选自氟、氯、溴或碘。
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