[发明专利]用于DNA编码化合物库构建中的On-DNA磺酰胺类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种DNA编码化合物库构建中On‑DNA磺酰胺类化合物的合成方法，该方法以DNA氨基化合物为底物，在卤素或其类似物存在下，与亚磺酸盐反应得到On‑DNA磺酰胺类化合物。本发明所提供的On‑DNA磺酰胺类化合物的合成方法，不需要金属参与，反应试剂廉价易得，原料稳定易存储，反应条件温和，产率高，底物普适性好，适合于使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成，可以快速将DNA氨基化合物库通过一步反应转化为DNA磺酰胺类化合物库，可以显着提高其合成的成功率。

主权项

1.一种用于DNA编码化合物库构建中的On‑DNA氨基化合物转化成On‑DNA磺酰胺类化合物的方法，其特征在于，On‑DNA氨基化合物的结构式为：DNA‑NHR₁，所制备得到的On‑DNA磺酰胺类化合物的结构式如所示：DNA‑NR₁‑SO₂‑R₂；将On‑DNA氨基化合物的溶液，与10～1000摩尔当量的亚磺酸盐、10～1000摩尔当量的卤素或其类似物混合，于0～100℃的条件下反应0.5～24小时直至反应结束；其中，DNA‑NHR₁是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的带有伯胺基或仲胺基的单链或双链的核苷酸链；其中，R₁为氢、烷基、取代烷基、芳香基或取代芳香基；其中烷基为C₁～C₂₀烷基；取代烷基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基中的一种或多种；取代芳香基的取代基的数量为一个或多个，取代芳香基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基或烷基中的一种或多种；其中，DNA‑NR₁‑SO₂‑R₂结构式中的R₂为烷基、取代烷基、芳香基或取代芳香基；其中烷基为C₁～C₂₀烷基；取代烷基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基中的一种或多种；取代芳香基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基或烷基中的一种或多种。