[发明专利]用于DNA编码化合物库构建中的On-DNA磺酰胺类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种用于DNA编码化合物库构建中的On-DNA氨基化合物转化成On-DNA磺酰胺类化合物的方法，其特征在于，On-DNA氨基化合物的结构式为：DNA-NHR₁，所制备得到的On-DNA磺酰胺类化合物的结构式如所示：DNA-NR₁-SO₂-R₂；将On-DNA氨基化合物溶于250mM且pH＝9.5的硼酸缓冲液至摩尔浓度为0.1～5.0mM，与10～1000摩尔当量的亚磺酸钠、10～1000摩尔当量的单质碘混合，于0～100℃的条件下反应0.5～24小时直至反应结束；

其中，DNA-NHR₁是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的带有伯胺基或仲胺基的单链或双链的核苷酸链；其中，R₁为氢、烷基、取代烷基、芳香基或取代芳香基；其中烷基为C₁～C₂₀烷基；取代烷基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基中的一种或多种；取代芳香基的取代基的数量为一个或多个，取代芳香基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基或烷基中的一种或多种；

其中，DNA-NR₁-SO₂-R₂结构式中的R₂为烷基、取代烷基、芳香基或取代芳香基；其中烷基为C₁～C₂₀烷基；取代烷基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基中的一种或多种；取代芳香基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基或烷基中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，On-DNA氨基化合物溶于反应溶液后的摩尔浓度是0.1mM，0.2mM，0.3mM，0.4mM，0.5mM，0.6mM，0.7mM，0.8mM，0.9mM，1.0mM，1.5mM，2.0mM，2.5mM，3.0mM，3.5mM，4.0mM，4.5mM或5.0mM。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，摩尔浓度为1.0mM。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述亚磺酸盐的摩尔当量是10当量，20当量，30当量，40当量，50当量，60当量，70当量，80当量，90当量，100当量，150当量，200当量，250当量，300当量，350当量，400当量，450当量，500当量，550当量，600当量，650当量，700当量，750当量，800当量，850当量，900当量，950当量，或1000当量。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述亚磺酸盐的摩尔当量是100当量。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述单质碘的摩尔当量是10当量，20当量，30当量，40当量，50当量，60当量，70当量，80当量，90当量，100当量，150当量，200当量，250当量，300当量，350当量，400当量，450当量，500当量，550当量，600当量，650当量，700当量，750当量，800当量，850当量，900当量，950当量，或1000当量。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述单质碘的摩尔当量是50当量。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应温度为0℃，20℃，25℃，30℃，35℃，40℃，45℃，50℃，55℃，60℃，65℃，70℃，75℃，80℃，85℃，90℃，95℃，或100℃。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述反应温度为20℃。