[发明专利]一种脱除杂芳烃化合物中的亚磺酰基的方法有效
| 申请号： | 201910342971.7 | 申请日： | 2019-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN110105259B | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | 柏一慧;包王镇 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D307/79;C07D333/54;C07D307/68 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 牛世静 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种脱除杂芳烃化合物中的亚磺酰基的方法，包括：以式(Ia)或式(Ib)所示的杂芳环亚砜化合物和式(II)所示的三甲基硅基苯基三氟甲磺酸酯为底物，在氟化铯存在下，反应得到式(IIIa)或式(IIIb)所示的脱除亚磺酰基的杂环芳烃产物。利用本发明的方法可以快速实现对杂芳环亚砜化合物上亚磺酰基的脱除，该方法不需要安全性较差的金属催化剂，也不需要毒性较大的有机试剂，安全性更好。同时，本发明的方法，条件温和，对于一些较为敏感的苯磺酰基、Boc基团具有较强的兼容性，且后处理简单，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱除 芳烃 化合物 中的 亚磺酰基 方法 | ||
【主权项】：
1.一种脱除杂芳烃化合物中的亚磺酰基的方法，其特征在于，包括：以式(Ia)或式(Ib)所示的杂芳环亚砜化合物和式(II)所示的三甲基硅基苯基三氟甲磺酸酯为底物，在氟化铯存在下，反应得到式(IIIa)或式(IIIb)所示的脱除亚磺酰基的杂环芳烃产物：![]()
R1选自H、卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基；Q选自N、O、S；当Q选择O、S时，R2不存在；当Q选自N时，R2选自H、苯磺酰基、C1～C4烷基苯磺酰基、C1～C4烷氧羰基；R3为苯基、C1～C4烷基取代的苯基；R4为H、C1～C4烷氧羰基。
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