[发明专利]一种多氟烷基取代的吲哚啉和四氢异喹啉的合成方法

摘要

本发明提供一种多氟烷基取代的吲哚啉和四氢异喹啉的合成方法，其通过非活化烯烃多氟烷基化合成多氟烷基吲哚啉和多氟烷基四氢异喹啉类化合物，该方法可以实现以非环原料合成吲哚啉及四氢异喹啉，同时具有良好的官能团耐受性。相对于现有技术，本发明是首例通过廉价的铜催化实现N‑烯丙基苯胺类化合物与多氟卤代烃的串联环化反应生成多氟烷基吲哚啉以及多氟烷基四氢异喹啉，本发明的合成方法简单、直接，且具有操作简单和适用底物范围广等优点。

主权项

1.一种多氟烷基取代的吲哚啉和四氢异喹啉的合成方法，其特征在于：将N‑烯丙基苯胺类化合物、催化剂、多氟卤代烃溶于溶剂中，加热反应制得多氟烷基取代的吲哚啉或者四氢异喹啉化合物，其反应方程式为：其中，A为C或者N；R为甲基，甲氧基，卤素，苯基，或者杂芳基；R¹为甲基或氢；PG为保护基团；R_f为多氟烷基；X为卤素；所述催化剂为CuBr、CuCl、CuI、Cu中的任一项或至少两项混合。