[发明专利]一种制备1;3-二（1;4-二氮杂环庚烷基）丙烷的方法在审
| 申请号： | 201910307547.9 | 申请日： | 2019-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN109942511A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 徐启乐;郑忠辉;刘胜高;朱笑怡 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/023 | 分类号： | C07D295/023 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种制备1,3‑二(1,4‑二氮杂环庚烷基)丙烷的方法，以1,4‑二氮环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯为起始原料，经过亲核取代、磺酸酯化、亲核取代、脱叔丁氧羰基保护反应制得目标化合物；本发明的目的在于首次提供了一种高纯度、高收率的制备1,3‑二(1,4‑二氮杂环庚烷基)丙烷的方法；本发明为1,3‑二(1,4‑二氮杂环庚烷基)丙烷及其类似物提供了一种较好的合成制备方法，1,3‑二(1,4‑二氮杂环庚烷基)丙烷及其类似物可以在仿制药研发过程中作为重要医药化工中间体或相关杂质对照品研究。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂环 庚烷基 丙烷 制备 亲核取代 类似物 医药化工中间体 脱叔丁氧羰基 目标化合物 杂质对照品 羧酸叔丁酯 磺酸酯化 起始原料 高纯度 氮环 庚烷 收率 研发 制药 合成 研究 | ||
【主权项】：
1.一种制备1,3‑二(1,4‑二氮杂环庚烷基)丙烷的方法，其特征在于：以1,4‑二氮环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯为起始原料，经过以下步骤制得：(1)亲核取代：1,4‑二氮环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯与3‑溴‑1‑丙醇在碱的作用下发生亲核取代反应；(2)磺酸酯化：4‑(3‑羟丙基)‑1,4‑二氮杂环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯与甲磺酰氯成脂反应；(3)亲核取代：1,4‑二氮环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯与4‑(3‑((甲基磺酰基)氧基)丙基)‑1,4‑二氮杂环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯在碱的作用下发生亲核取代；(4)脱叔丁氧羰基保护：4,4'‑(丙烷‑1,3‑二基)二(1,4‑二氮杂环庚烷‑1‑羧酸)二叔丁酯在三氟乙酸的作用下脱除叔丁氧羰基反应制得目标化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东新华制药股份有限公司，未经山东新华制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910307547.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
