[发明专利]一种2-烃基胺基嘧啶酮的制备方法有效
| 申请号： | 201910282734.6 | 申请日： | 2019-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN110078674B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 王月平;叶杨;何安朕;钟鹏 | 申请（专利权）人： | 昆明理工大学 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D239/47 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 650093 云*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑烃基胺基嘧啶酮的制备方法，该方法以易得的2‑烃基巯基嘧啶酮为原料，在溶剂存在下，用对甲氧基苄基保护氨基后，用氧化剂将其氧化为2‑砜基嘧啶酮，随后和不同的胺或胺盐反应得到3‑对甲氧基苄基‑2‑胺基嘧啶酮，然后脱去保护基得到2‑烃基胺基嘧啶酮；本发明具有反应试剂廉价易得、反应条件温和，产品后处理和提纯方法操作简便，产率和纯度高等特点，能方便、快捷地合成不同取代的2‑烃基胺基嘧啶酮，以作生物活性筛。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胺基 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2‑烃基胺基嘧啶酮的制备方法，其特征在于按如下步骤进行：（1）以2‑烃基巯基嘧啶酮为原料，在溶剂、碱存在下，用对甲氧基苄基保护氨基得到化合物Ⅱ，其中2‑烃基巯基嘧啶酮:对甲氧基卤苄:碱的摩尔比为 1:1.1～1.5:1.0～2.5，反应温度为0～50℃，反应时间为1～10小时；![]()
其中：R1和R2分别选自氢，卤素，被一个或多个卤原子、羟基、氰基、硝基取代或未取代的C1~C20烷基，C1~C20环烷基，单取代或多取代芳基，单取代或多取代芳基烃基；R3选自C1~C20烷基、C1~C20环烷基、单取代或多取代芳基、单取代或多取代芳基烃基；（2）在溶剂中，用氧化剂将化合物Ⅱ氧化为2‑砜基嘧啶酮，即化合物Ⅲ，其中化合物Ⅱ:氧化剂的摩尔比为1:1.1～2.8，反应温度为‑10～80℃，反应时间为2～20小时；![]()
（3）以化合物Ⅲ为关键中间体，在溶剂及碱存在、氮气条件下，用胺或胺盐将砜基取代得到化合物Ⅳ，其中化合物Ⅲ:胺或胺盐:碱的摩尔比为 1:1.1～1.5:1.1～2.5，反应温度为20～150℃，反应时间为2～28小时；![]()
其中：R4选自氢、C1~C20烷基、C1~C20环烷基、单取代或多取代芳基、单取代或多取代芳基烃基；（4）在溶剂、试剂存在下，将化合物Ⅳ脱去对甲氧苄基，得到化合物2‑烃基胺基嘧啶酮，即化合物Ⅴ，其中化合物Ⅳ:试剂的摩尔比为 1:1.1～1.5，反应温度为0～150℃，反应时间为1～15小时；![]()
其中：R4选自氢、C1~C20烷基、C1~C20环烷基、单取代或多取代芳基、单取代或多取代芳基烃基。
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- 多取代1，6－二氢嘧啶类化合物、其合成方法及用途，属药物技术领域。产品为一种2－((4－环己基－5－乙基－6－羰基－1，6－二氢嘧啶)－2－巯基)－N－(取代苯基)乙酰胺类化合物，结构通式：
其中，R2为3’，5’－2Me、2’，4’－2F、2’－CF3、3’，5’－2F、2’－F’、4’－F、2’，5’－2Cl、4’－Br、2’－Br、4’－CF3、PhCONHSO2－、4’－OMe、3’，4’－2OMe、4－SO2NH2、3’－CF3－4’－Cl。同时公开了产品的制备方法。产品用途是作为制备抗丙型肝炎病毒药物的活性成分候选物。产品合成便利，对HCV病毒具有明显的抑制作用。
- 专利分类
