[发明专利]N-叔丁氧羰基-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的生产方法在审
| 申请号： | 201910280094.5 | 申请日： | 2019-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN109824755A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 陈毅征;金艳娟;蒋江平;许慧;张安林 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯（N‑Boc‑L‑Leu‑L‑Phe‑OMe）的生产方法，此法包括使2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸盐（HATU）溶液与N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酸（N‑Boc‑L‑Leu）溶液同步连续泵入第一微反应器中在线生产活化酯，然后在线生产的活化酯与L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐（L‑Phe‑OMe•HCl）溶液同步连续泵入第二微反应器中进行成肽反应。本发明用于生产N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯，优化条件下原料L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐转化完全，产品N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯收率大于99.5%。本发明具有反应时间短、原料消耗少、收率高、过程连续等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 叔丁氧羰基 苯丙氨酸甲酯 苯丙氨酸甲酯盐酸盐 微反应器 在线生产 活化酯 泵入 收率 苯并三氮唑 反应时间短 六氟磷酸盐 成肽反应 四甲基脲 优化条件 原料消耗 亮氨酸 生产 转化 | ||
【主权项】：
1.一种N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯的生产方法，步骤如下：（a）使2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸盐溶液与N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酸溶液同步泵入第一微反应器中在线生产活化酯；其中2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸盐与N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酸的摩尔比为(1‑1.2):1，第一微反应器控温30℃‑60℃；（b）使在线生产的活化酯继续与L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐溶液同步泵入第二微反应器中进行成肽反应生产N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯；其中N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酸与L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐的摩尔比为(1‑1.2):1，第二微反应器控温30℃‑60℃。
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