[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的BRD4蛋白抑制剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910222386.3 | 申请日: | 2019-03-22 |
公开(公告)号: | CN109912584B | 公开(公告)日: | 2021-08-13 |
发明(设计)人: | 钱海;黄文龙;毕昕洲 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D417/12;C07D401/12;C07D413/14;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 柏尚春 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的酯或盐,及其制备方法和其作为BRD4蛋白抑制剂的应用。和现有技术相比,本发明提供的BRD4小分子抑制剂结构新颖,其在抗肿瘤增值中表现出优良的生物活性,并可用于包括实体瘤如乳腺癌、前列腺癌,造血系统肿瘤如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等癌症疾病,具有广阔的开发前景。 |
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搜索关键词: | 一种 具有 肿瘤 活性 brd4 蛋白 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的酯或盐:
其中:环A是5元或6元芳杂基环,所述芳杂基环为任选被以下基团取代的芳杂基环:C1‑6卤代烷基、卤素、NO2、‑OH、‑CN或任选被取代的C1‑6烷基;R1,R2,R3,R4各自独立选自氢、卤素、三氟甲氧基、烷氧基、C3‑10环烷基,C1‑10烷基,或者R1,R2,R3,R4形成以下结构:
其中n=1‑5。
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