[发明专利]碘海醇杂质F的合成方法及其在碘海醇杂质G、杂质H和杂质M合成中的应用在审
| 申请号： | 201910140603.4 | 申请日： | 2019-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN109912445A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 詹国武;熊安伟;周中平;钱志达 | 申请（专利权）人： | 兄弟科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C237/32 |
| 代理公司： | 杭州永航联科专利代理有限公司 33304 | 代理人： | 侯兰玉 |
| 地址： | 314407 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种碘海醇杂质的合成方法，特别涉及一种碘海醇杂质F的合成方法及其在碘海醇杂质G、杂质H和杂质M合成中的应用，属于医药技术领域。该方法是以5‑硝基‑1,3‑苯二甲酸二甲酯（式2化合物）和2,3‑二羟基丙胺为原料制备式3化合物，式3化合物与氢气还原反应制得式4化合物，式4化合物再与一氯化碘反应得到碘海醇杂质F。本发明以5‑硝基‑1,3‑苯二甲酸二甲酯（式2化合物）为起始原料，合成5‑氨基‑N,N′‑双（2,3‑二羟基丙基）‑二碘‑1,3‑苯二甲酰胺（式1化合物）再以化合物式1为起始原料合成杂质G、杂质H和杂质M，为碘海醇质量控制提供合格的杂质对照品。 | ||
| 搜索关键词： | 碘海醇 合成 苯二甲酸二甲酯 起始原料 硝基 医药技术领域 氨基 苯二甲酰胺 二羟基丙胺 二羟基丙基 反应制得式 杂质对照品 氢气还原 一氯化碘 原料制备 质量控制 应用 | ||
【主权项】：
1.一种如式1所示的碘海醇杂质F的合成方法，![]()
其特征在于：该方法是以5‑硝基‑1,3‑苯二甲酸二甲酯(式2化合物)和2,3‑二羟基丙胺为原料制备式3化合物，式3化合物与氢气还原反应制得式4化合物，式4化合物再与一氯化碘反应得到碘海醇杂质F，该方法的合成路线为![]()
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