[发明专利]一类环状烯基亚胺类医药中间体,制备方法及其作为抑制癌细胞生长的药物上的应用有效

专利信息
申请号: 201910120144.3 申请日: 2019-02-18
公开(公告)号: CN109734682B 公开(公告)日: 2022-10-21
发明(设计)人: 王龙;徐文恒;胡为民;黄年玉 申请(专利权)人: 三峡大学
主分类号: C07D263/34 分类号: C07D263/34;A61K31/421;A61P35/00;A61P11/00;A61P1/16
代理公司: 宜昌市三峡专利事务所 42103 代理人: 成钢
地址: 443002 *** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明提供一类环状烯基亚胺类医药中间体,制备方法及其对癌细胞生长的抑制活性。通式如下式中R1为正丁基、叔丁基、苯基、环己基、苄基,R2为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。R3为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。取代基位置、个数不固定。其制备方法是将α‑膦亚胺取代丙烯醛衍生物、酸和异腈,反应溶剂为无水1,2‑二氯乙烷,反应,反应完成后,在减压下脱去溶剂,残留物柱层析得到通式(I)的目标化合物。本发明提供了高效的合成新方法以合成一类环状烯基亚胺类衍生物,又因该衍生物对人体肝癌细胞HepG‑2和肺癌细胞A549‑1表现出一定的抑制活性,有利于作为医药的应用。
搜索关键词: 一类 环状 亚胺 医药 中间体 制备 方法 及其 作为 抑制 癌细胞 生长 药物 应用
【主权项】:
1.一类环状烯基亚胺类医药中间体,其特征在于,具有通式(I)表达的结构:其中,式中R1为正丁基、叔丁基、苯基、环己基、苄基中的任意一种,R2为为甲基、乙基、异丙基、正己基、苯基、取代苯基或杂芳基中的任意一种;R3为甲基、乙基、异丙基、正己基、苯基、取代苯基或杂芳基。
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