[发明专利]苯并咪唑类衍生物、其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910111128.8 | 申请日： | 2015-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN109734671B | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | 杨琰;王文峰;扈占坤;孙翔宇 | 申请（专利权）人： | 北京医药集团有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D235/28 | 分类号： | C07D235/28;C07D405/12;A61K31/4184;A61P19/06;A61P19/02;A61P13/12 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 100028 北京市朝*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于医药领域，涉及一系列苯并咪唑类的衍生物及其可药用盐和药学上可接受的前药的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗痛风药物和治疗相关疾病中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 苯并咪唑 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有通式Ⅸ所代表的苯并咪唑类衍生物及其药学上可接受的盐、及药学上可接受的前药的制备方法，包括以下步骤：(1)使式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物在碱的作用下生成式Ⅳ所示化合物：![]()
(2)使式Ⅳ所示化合物在还原剂作用下生成式Ⅴ所示化合物：![]()
(3)使式Ⅴ所示化合物与硫光气反应生成式Ⅵ所示化合物：![]()
(4)使式Ⅵ所示化合物在碱性条件下与式Ⅶ所示化合物反应生成式Ⅷ所示化合物：![]()
(5)使式Ⅷ所示化合物在碱性条件下水解生成式Ⅸ所示化合物：![]()
其中：R1和R2选自氢原子、烷基、苯基或有取代基的苯基(取代基包括但不限于卤素、氰基、烷基、烷氧基、酯基、N‑酰基衍生物，N‑酰氧基衍生物、氨基酸偶联物)；R3选自氢原子、卤素、氰基、C1‑6直链或支链烷基或烷氧基；R4为烷基、苯基、有取代基的苯基、萘基或有取代基的萘基(取代基包括但不限于卤素、氰基、烷基、烷氧基、酯基、N‑酰基衍生物，N‑酰氧基衍生物、氨基酸偶联物)。
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