[发明专利]一种手性2,3-二氢苯并呋喃衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201910078794.6 | 申请日： | 2019-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN109651313B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 王天利;谭建平;陈源;蒋智玉 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80;C07D409/06;C07D493/10;C07D307/94;C07D333/56 |
| 代理公司： | 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 | 代理人： | 郭艳艳 |
| 地址： | 610064 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种手性2,3‑二氢苯并呋喃衍生物及其制备方法，其制备方法包括：将对位醌甲基(p‑QMs)和羰基化合物和手性季鏻盐催化剂以及碱拌匀于溶剂中，在‑78℃至40℃搅拌3‑72h，发生[4+1]环加成反应，经处理得到手性2,3‑二氢苯并呋喃衍生物。本发明反应条件温和，绿色环保，反应收率高，立体选择性高。所得产品是许多具有重要生物活性的天然产物分子和手性药物分子的核心骨架，具有很强的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 二氢苯 呋喃 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性2,3‑二氢苯并呋喃衍生物，其特征在于，包括结构通式I及其相应的消旋体、对映异构体和非对映异构体：![]()
其中，R1为C1‑20烷基，氢，酯基，芳基，杂芳环基；R2为杂原子，卤素，C1‑20烷基，氢，芳基或取代芳基；R3为C1‑20烷基，烷氧基或取代烷氧基，氨基或取代氨基，芳基或取代芳基，五元杂环基或者取代五元杂环基，六元杂环基或者取代六元杂环基；R4为氢，C1‑20烷基，硅基，碳酸酯基，磺酸酯基，MOM，Ac，苄基或取代苄基；X为碳原子或杂原子N，O，S；n为1，2，3，4，5，6，7，8。
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