[发明专利]一种噁唑烷酮类抗菌药物中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910065066.1 | 申请日： | 2019-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN111471041B | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 郭彬;陈鹏;杨玉社;张银勇 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 刘锋;郑丹 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药物中间体的合成方法，包括以下步骤：(1)乙酸酯衍生物IV‑1和2,5‑二取代吡啶IV‑2在金属试剂的作用下在有机溶剂中发生反应得到化合物IV‑3；(2)化合物IV‑3在还原剂的存在下在有机溶剂中发生还原反应，得到化合物IV‑4；(3)化合物IV‑4与甲胺溶液反应得到化合物IV‑5；(4)化合物IV‑5与手性酸在20‑100℃下进行成盐反应，所得的盐经重结晶后，再在碱的作用下解离，得到化合物III‑4；(5)化合物III‑4在环化试剂的存在下进行环化反应得到所述的噁唑烷酮类抗菌药物中间体II‑8。本方法克服了现有技术采用易爆叠氮化合物和昂贵金属催化剂的缺点，反应条件温和安全、试剂易购买、成本低、缩短反应步骤，避免柱层析，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噁唑烷 酮类 抗菌 药物 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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