[发明专利]小儿哮喘药布地奈德的制备方法有效
申请号: | 201910014927.3 | 申请日: | 2019-01-08 |
公开(公告)号: | CN109485689B | 公开(公告)日: | 2020-03-27 |
发明(设计)人: | 陈宏;陈群;隋博文;刘征;栾俊琦;赵文成;孙洪强 | 申请(专利权)人: | 黑龙江中医药大学 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00 |
代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 肖文文 |
地址: | 150040 黑龙*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | 本发明公开了一种小儿哮喘药布地奈德的制备方法。该方法以化合物I为原料,先与正丁醛进行缩合反应,在该缩合反应时采用酸性离子液体作为催化剂和溶剂,相对于传统的盐酸、硫酸和高氯酸等无机酸催化剂,可以提高反应的产率和对映体选择性,后处理也更为方便和简单,同时避免了先还原11位酮羰基而带来的11位羟基与丁醛反应而生成副产物。在与丁醛缩合后即进行拆分可以将不需要的S构型提前分离除去,从而节约了后续反应和处理的成本,该步骤的拆分效果也比较理想。本发明的制备方法步骤简单、产率高、对映体选择性高和成本低,适于大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 小儿 哮喘 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种布地奈德的制备方法,其特征在于该方法以化合物I为原料,与正丁醛反应后生成化合物II,用手性试剂进行拆分,得到R构型的化合物III,然后还原、脱去酯基得到R构型的布地奈德,![]()
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