[发明专利]酰化GLP-1化合物及其修饰基团的合成

摘要

本发明涉及一种酰化GLP‑1化合物及其修饰基团的合成，一种酰化GLP‑1化合物及其修饰基团的合成，其特征在于，包括如下步骤：制备化合物2：将GLP‑1(9‑37)为起始原料，用化合物1在相对序列GLP‑1(9‑37)的位置26的Lys上进行PEG化修饰，并控制反应pH，进行酰化偶联反应得到化合物2；制备化合物4：以化合物2为起始原料，用化合物3进行GLP‑1(9‑37)端位氨基的修饰，并与反应缩合剂、碱进行液相酰化偶联反应得到化合物4；制备Semaglutide：以化合物4为起始原料，进行脱保护到最终的索玛鲁肽；本发明操作过程简便，副反应减少，大大降低了氨基酸化合物发生消旋的风险，具有广泛的应用前景，便于用于大规模生产。