[发明专利]抗肿瘤靶向融合蛋白、其偶联物及用途有效
| 申请号： | 201811632324.1 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN111378049B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 高向东;尹骏;刘定康;姚文兵;陈烨 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K47/64;A61K31/704;A61K31/4025;A61K31/4353;A61K31/40;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 | 代理人： | 周海斌 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗肿瘤靶向融合蛋白、其偶联物及用途。该抗肿瘤靶向融合蛋白由从N端到C端按式I或式II构造的序列构成。式I：PsTag‑Linker‑CPP‑KLAC；式II：KLAC‑CPP‑Linker‑PsTag。该偶联物为抗肿瘤靶向融合蛋白经其偶联位点与抗肿瘤化合物偶联而成，偶联位点为KLAC中的半胱氨酸。该抗肿瘤靶向融合蛋白不仅有明显改善的药代动力学性质，还具有明显的肿瘤靶向性；该偶联物可实现以两种不同抗肿瘤机制对肿瘤细胞进行协同杀伤，并通过抑制ATP的产生降低肿瘤细胞对药物的外排作用，形成逆转耐药作用，以此显著提高药效；该偶联物还能降低或消除所偶联抗肿瘤化合物的心肌细胞毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 靶向 融合 蛋白 偶联物 用途 | ||
【主权项】：
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