[发明专利]一类苯基羧酸衍生物、其制备方法及其用途有效
申请号: | 201811562759.3 | 申请日: | 2018-12-20 |
公开(公告)号: | CN109956868B | 公开(公告)日: | 2020-10-09 |
发明(设计)人: | 赵维民;章海燕;秦俊俊;吴蕾;王红敏;冯红玄;张如隽;王维;邵星橙;陶泠雪;丁循 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07C69/732 | 分类号: | C07C69/732;C07C235/34;C07D317/50;C07C69/738;C07C59/48;C07C69/734;C07C67/343;A61K31/216;A61K31/36;A61K31/192;C07C67/08;C07C231/02;C07C51/353 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 师杨;李海明 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及一类苯基羧酸衍生物,其制备方法及用途,更具体而言,涉及一类式I所示的苯基羧酸衍生物,其制备方法,以及其在制备预防和/或治疗脑缺血、缺糖或缺氧诱发的脑损伤和/或神经功能异常的药物中的用途。所述式I的结构如下所示: |
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搜索关键词: | 一类 苯基 羧酸 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种式I所示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐,
其中,Y为O或NH;R0至R4各自独立地选自H;羟基;氨基;卤素;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的C1~C10烷基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的C1~C10烷氧基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的3至8元环烷基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的6至8元芳基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的3至8元杂环基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂芳基;R5选自H;未取代或被选自羟基、氨基、氰基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的C1~C10烷基、C2~C10烯基或C2~C10炔基;未取代或被选自羟基、氨基、氰基、卤素、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的3至8元环烷基;未取代或被选自羟基、氨基、氰基、卤素、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的6至8元芳基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、卤素、C1~C6烷基或C1~C6烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂环基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、卤素、C1~C6烷基或C1~C6烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂芳基;或
其中,n为1至6的整数;R15选自H、C1~C10烷基、C1~C10烷氧基、卤素、羟基或氨基;当n大于1时,各个R15各自相同或不同;R16选自H或C1~C10烷基;R17选自取代或未取代的6至8元芳基或5至8元杂芳基,所述取代的6至8元芳基或取代的5至8元杂芳基中的取代基选自羟基、氨基、卤素、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基;X选自
其中,
表示与式I中的苯环连接的位点,
表示与式I中的羰基连接的位点,
表示单键或双键;R6至R14各自独立地选自H;羟基;卤素;氨基;氧代基团(=O);C1~C10烷基;C1~C10烷氧基;卤素;未取代或被选自羟基、C1~C10烷氧基或卤素中的一个或多个取代基取代的C1~C10烷基;C1~C10烷氧基羰基;或
其中,Z为O或NH;A为C1~C10亚烷基或C2~C10亚烯基;R23选自取代或未取代的6至8元芳基或5至8元杂芳基,所述取代的6至8元芳基或取代的5至8元杂芳基中的取代基选自羟基、氨基、卤素、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基,或者所述取代的6至8元芳基或取代的5至8元杂芳基中的两个相邻的取代基与它们连接的6至8元芳基或5至8元杂芳基上的原子一起形成环;当R6至R14中的一个为氧代基团时,与该氧代基团连接的碳原子不能参与形成碳碳双键。
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