[发明专利]一种阿奇霉素重排杂质内酰胺的合成方法有效
| 申请号： | 201811557390.7 | 申请日： | 2018-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN109575092B | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | 杨政;唐金龙 | 申请（专利权）人： | 宜昌东阳光生化制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 宜昌市慧宜专利商标代理事务所(特殊普通合伙) 42226 | 代理人： | 彭娅 |
| 地址： | 443300 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于化学技术领域，具体涉及一种阿奇霉素重排杂质内酰胺的合成方法。其主要步骤为：（3R,4R,5S,6R,9R,10S,11S,12R,13R,15R,Z）‑12‑[[3,4,6‑三脱氧‑3‑（二甲氨基）‑β‑D‑木‑已吡喃糖基]氧]‑6‑乙基‑4,5‑二羟基‑10‑[（2,6‑二脱氧‑3‑C‑甲基‑3‑O‑甲基‑a‑L‑核‑已吡喃糖基）氧]‑3,5,9,11,13,15‑六甲基‑7,16‑二氧‑2‑氮杂双环[11.2.1]十六烷‑1‑烯‑8‑酮(化合物Ⅱ）经过酸化碱化重排，精制后得到纯度＞99.5%以上的重排杂质内酰胺。合成的高纯度阿奇霉素重排杂质内酰胺作为成品检测的杂质标准品，有利于加强对该杂质的定位和定性，提高对阿奇霉素原料药的质量控制。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 重排 杂质 内酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿奇霉素重排杂质内酰胺的合成方法，阿奇霉素重排杂质内酰胺结构如下：![]()
其特征在于，所述阿奇霉素重排杂质内酰胺按照以路线进行合成：![]()
主要包含以下两个步骤：1)将化合物Ⅱ与溶剂1混合，加入试剂2，试剂3搅拌反应；加水洗涤，分层，减压蒸馏回收有机层溶剂1，得杂质粗品；2)精制：将杂质粗品中加入溶剂4重结晶得到阿奇霉素重排杂质内酰胺；所述化合物Ⅱ为(3R,4R,5S,6R,9R,10S,11S,12R,13R,15R,Z)‑12‑[[3,4,6‑三脱氧‑3‑(二甲氨基)‑β‑D‑木‑已吡喃糖基]氧]‑6‑乙基‑4,5‑二羟基‑10‑[(2,6‑二脱氧‑3‑C‑甲基‑3‑O‑甲基‑a‑L‑核‑已吡喃糖基)氧]‑3,5,9,11,13,15‑六甲基‑7,16‑二氧‑2‑氮杂双环[11.2.1]十六烷‑1‑烯‑8‑酮。所述溶剂1为二氯甲烷，试剂2为冰醋酸，试剂3为碳酸钾溶液；
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