[发明专利]3-氧亚基六氢吡咯并[3;4-B][1;4]噁嗪-6(2H)-甲酸叔丁酯的制法在审
| 申请号： | 201811539638.7 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109503622A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及3‑氧亚基六氢吡咯并[3,4‑B][1,4]噁嗪‑6(2H)‑甲酸叔丁酯的制法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分三步，第一步，首先由化合物1和NBS作用后经2‑羟基乙酸乙酯开环生成反式化合物2，第二步，化合物2和叠氮钠在二甲基甲酰胺中反应生成顺式化合物3，第三步，化合物3在甲醇中在雷尼镍作用下和水合肼反应合环生成化合物4；反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 甲酸叔丁酯 六氢吡咯 制法 二甲基甲酰胺 羟基乙酸乙酯 反式化合物 工业化合成 生成化合物 顺式化合物 叠氮钠 反应式 雷尼镍 水合肼 甲醇 开环 | ||
【主权项】：
1.一种外消旋顺式 3‑氧亚基六氢吡咯并[3,4‑B][1,4]噁嗪‑6(2H)‑甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是：包括以下步骤，第一步，首先由化合物1和NBS作用后经2‑羟基乙酸乙酯开环生成反式化合物2，第二步，化合物2 和叠氮钠在二甲基甲酰胺中反应生成顺式化合物3， 第三步，化合物3在甲醇中在雷尼镍作用下和水合肼反应合环生成化合物4；反应式如下：![]()
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