[发明专利]一种去除氨基上喹啉保护基的新方法在审
| 申请号: | 201811514058.2 | 申请日: | 2018-11-29 |
| 公开(公告)号: | CN109485598A | 公开(公告)日: | 2019-03-19 |
| 发明(设计)人: | 张志国;李祥;张贵生;麻娜娜 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
| 主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 453007 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | 一种去除氨基上喹啉保护基的新方法。以8‑酰氨基喹啉类化合物为原料,2‑碘酰基苯甲酸为氧化剂,在六氟异丙醇和水混合溶剂中,经过一步反应去除8‑酰氨基喹啉类化合物的酰胺部分氮原子上的喹啉基团。反应结束后,经中和、抽滤,萃取,柱层析等操作,即可得到得到伯酰胺类化合物。2‑碘酰基苯甲酸价廉易得,反应步骤仅有一步,反应具有操作简单、官能团兼容性好、区域选择性好、产品产率高等优点,应用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词: | 去除 氨基 喹啉类化合物 苯甲酸 酰氨基 喹啉 酰基 官能团兼容性 应用前景广阔 氧化剂 六氟异丙醇 区域选择性 水混合溶剂 类化合物 一步反应 喹啉基团 伯酰胺 氮原子 柱层析 产率 抽滤 萃取 酰胺 中和 | ||
【主权项】:
1.一种去除氨基上喹啉保护基的新方法,以8‑酰氨基喹啉类化合物为原料,2‑碘酰基苯甲酸为氧化剂,在六氟异丙醇和水混合溶剂中,在室温和加热下,经过一步反应去除8‑酰氨基喹啉类化合物的酰胺部分氮原子上的喹啉基团,高产率的得到伯酰胺类化合物。
其中:反应物为8‑酰氨基喹啉类化合物;取代基R1选自邻苯二甲酰亚胺基,取代氨基;取代基R2选自氢,甲基,丙基,甲酯丙酸基,甲酯2‑烯丁酸基;取代基R3选自氢;反应的促进剂为2‑碘酰基苯甲酸;反应在六氟异丙醇和水混合溶剂中进行;反应在室温或者加热下进行。
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