[发明专利]苯并哌啶类衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了苯并哌啶类衍生物的制备方法。具体而言，在碱性条件下，式II‑e所示化合物与式II‑d所示化合物任选在催化剂作用下进行反应得到式II‑c所示化合物的步骤，该工艺适合工业化生产。

主权项

1.制备式A所示化合物的方法，包括式A‑e所示化合物与式A‑d所示化合物在碱性条件下进行反应得到式A‑c所示化合物的步骤，其中，R²、R¹⁰各自相同或不同，其各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R¹¹、R¹⁶各自相同或不同，其各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、氨基、环烷基、卤素、氰基、羧基、醛基、硝基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、羧基、醛基、硝基、杂环基、芳基和杂芳基中一个或多个取代基所取代；或者R¹¹与R¹⁶形成环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被选自烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、羧基、醛基、硝基、杂环基、芳基、杂芳基或‑R³中一个或多个取代基所取代；R¹²选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或‑R⁴中的一个或多个取代基所取代；R³、R⁴、R⁵各自相同或不同，其各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、氨基、环烷基、卤素、氰基、羧基、醛基、硝基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、羧基、醛基、硝基、杂环基、芳基或杂芳基中一个或多个取代基所取代；R¹³各自独立选自氢、氨基、卤素、卤代烷基、羟基、硝基、氰基、烷基、环烷基、杂环基、‑CH＝CHCOOR⁶、‑O(CH₂)_hNR¹⁴R¹⁵；R⁶为氢原子或羧基保护基，所述羧基保护基选自烷基或环烷基、硅烷基或酰基；R¹⁴和R¹⁵各自相同或不同，其各自独立的为氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、氨基、环烷基、卤素、氰基、羧基、醛基、硝基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、羧基、醛基、硝基、杂环基、芳基和杂芳基中一个或多个取代基所取代；或者R¹⁴、R¹⁵与相连接的氮原子形成杂环基、杂芳基，其中所述杂环基或杂芳基任选被选自烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、羧基、醛基、硝基、杂环基、芳基和杂芳基中一个或多个取代基所取代；P为‑CH₂‑、‑O‑、‑NH‑或‑S‑；X为离去基团，所述离去基团选自卤素、磺酰氧基，所述磺酰氧基优选自‑OTs、‑OMs、‑OTf；为双键或单键；t、k为0、1、2或3；h为0、1、2、3、4或5；y为0、1、2、3或4；q为0或1、2或3。