[发明专利]溴代氧化荷苞牡丹碱及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 201811454292.0 | 申请日： | 2018-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN109503609A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 梁宏;顾运琼;陈振锋;刘延成;黄克斌 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D491/06 | 分类号： | C07D491/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种溴代氧化荷苞牡丹碱及其合成方法和应用。所述溴代氧化荷苞牡丹碱的合成方法为：以3,4‑二甲氧基苯乙酸为起始原料，与溴素反应所得产物再与胡椒乙胺反应，所得产物以三氯氧磷关环，之后再用还原剂还原，所得产物与BOC酸酐反应，所得产物与三环己基磷和醋酸钯反应后再加入四氢铝锂进行反应，之后再与N‑溴代丁二酰亚胺反应，所得产物最后与乙酸锰(Ⅲ)反应，即得到溴代氧化荷苞牡丹碱。本发明提供的合成方法路线简单，产率高(在30％以上)；申请人的试验结果表明，溴代氧化荷苞牡丹碱对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，其中对卵巢癌耐药株细胞SKOV‑3‑DDP的抑制活性高于顺铂。 | ||
| 搜索关键词： | 溴代 牡丹 合成 二甲氧基苯乙酸 溴代丁二酰亚胺 反应所得产物 合成方法路线 人肿瘤细胞株 增殖抑制活性 胡椒乙胺 起始原料 三环己基 三氯氧磷 四氢铝锂 醋酸钯 还原剂 卵巢癌 耐药株 乙酸锰 产率 关环 顺铂 溴素 应用 还原 细胞 | ||
【主权项】：
1.结构如下式所示的溴代氧化荷苞牡丹碱：![]()
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