[发明专利]一种四氢异喹啉类衍生物的制备方法及用途在审
| 申请号： | 201811412473.7 | 申请日： | 2018-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN109369523A | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 王薪;孙凯;吕允贺 | 申请（专利权）人： | 安阳师范学院 |
| 主分类号： | C07D217/14 | 分类号： | C07D217/14;A61K31/4725;A61P25/04;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 455000 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种四氢异喹啉类衍生物的制备方法，采用1‑(四氢吡咯‑1‑甲基)‑1，2，3，4‑四氢异喹啉和2，3‑二氢‑茚‑3‑酮‑1‑羧酸进行缩合制得，通过优化工艺条件，简化了制备步骤，并且制备过程中采用的试剂无污染，制得的四氢异喹啉类衍生物1‑(四氢吡咯‑1‑甲基)‑2‑(2，3‑二氢‑茚‑3‑酮‑1‑羰基)‑1，2，3，4‑四氢异喹啉对神经性疼痛具有良好的镇静作用，将其用于治疗疼痛的药物组合，替代吗啡等具有依赖性的镇痛药物，具有很高的医用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢异喹啉类衍生物 制备 四氢异喹啉 四氢吡咯 优化工艺条件 神经性疼痛 镇静作用 镇痛药物 制备过程 吗啡 缩合 羧酸 羰基 疼痛 替代 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种四氢异喹啉类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在三颈瓶中加入1‑(四氢吡咯‑1‑甲基)‑1，2，3，4‑四氢异喹啉和2，3‑二氢‑茚‑3‑酮‑1‑羧酸，然后加入催化剂和溶剂，冰浴搅拌0.5‑1h，之后加入缩合剂，室温反应8‑12h，过滤，滤液过层析柱，得白色固体即为四氢异喹啉类衍生物1‑(四氢吡咯‑1‑甲基)‑2‑(2，3‑二氢‑茚‑3‑酮‑1‑羰基)‑1，2，3，4‑四氢异喹啉。
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