[发明专利]一种头孢替唑酸的制备方法有效
| 申请号： | 201811387629.0 | 申请日： | 2018-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN109485658B | 公开（公告）日： | 2020-06-09 |
| 发明（设计）人： | 刘明霞;李俊广;王琳琳 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司;山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢替唑酸的制备方法，属于医药合成技术领域。本发明采用2‑巯基‑1,3,4‑噻二唑与7‑ACA反应制备中间体1，所制得的中间体1再与四氮唑乙酸反应，进行一系列后处理制备得到头孢替唑酸。本发明制备方法缩短了反应路线，反应容易操作，收率及纯度较高，产品副产物少，具有环境友好的优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 替唑酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢替唑酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：(1)中间体1的制备：先将2‑巯基‑1,3,4‑噻二唑、碳酸二甲酯、BF3‑碳酸二甲酯络合物、一定量的酸加入反应器搅拌溶解，再缓慢滴加7‑ACA，将反应控制在0‑10℃，搅拌反应1h，反应结束后，再通入干燥氯化氢气体，降温至‑5‑0℃析出晶体，离心，干燥，产品纯度在99.3％以上；(2)头孢替唑酸的合成：将四氮唑乙酸、缩合剂、碱、水及有机溶剂加入反应瓶进行溶解，将温度控制在5‑10℃，缓慢加入中间体1，进行搅拌反应1.5h，并将中间体1残留控制在3％以下，于室温下加入水进行水解，加入二氯甲烷进行萃取分层，加活性炭脱色，加入丙酮析晶，离心，干燥得到头孢替唑酸；其合成路线如下：![]()
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