[发明专利]还原响应靶向纳米氧化石墨烯药物载体及制备方法和应用在审
| 申请号： | 201811385576.9 | 申请日： | 2018-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN109718384A | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 李雪华;蒙法艳;魏梅;农真真;潘欣;韦丽莹;李果;陆泰成;韦毅铭;杨艳芳;黄靓;李晓宇 | 申请（专利权）人： | 广西医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K47/60;A61K47/52;A61K41/00;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广西南宁公平知识产权代理有限公司 45104 | 代理人： | 杨立华 |
| 地址： | 530021 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种还原响应靶向纳米氧化石墨烯药物载体及制备方法和应用。本发明以纳米氧化石墨烯、RGD肽、氨基化聚乙二醇和3,3’‑二硫代二丙酸为原料，利用羧基和氨基在活化剂1‑(3‑二甲氨基丙基)3‑乙基碳二亚胺盐酸盐和N‑羟基琥珀酰亚胺条件下酰胺缩合制得稳定性和生物相容性好、靶向和还原响应释药的药物载体RGD‑GO‑PEG‑DTDP，用于负载阿霉素制备还原响应靶向纳米氧化石墨烯载药体系RGD‑GO‑PEG‑S‑S‑DOX。该载药体系进入血液循环后，主动靶向到达肿瘤组织进入癌细胞，在高浓度谷胱甘肽刺激下，还原响应释放抗癌药物阿霉素，发挥抗癌作用。同时，可以联合光热疗法增强载药体系的抗癌活性。 | ||
| 搜索关键词： | 纳米氧化石墨烯 还原 靶向 药物载体 载药体系 响应 制备方法和应用 阿霉素 乙基碳二亚胺盐酸盐 羟基琥珀酰亚胺 氨基 二甲氨基丙基 二硫代二丙酸 生物相容性 谷胱甘肽 抗癌活性 抗癌药物 抗癌作用 血液循环 肿瘤组织 主动靶向 酰胺缩合 氨基化 活化剂 光热 癌细胞 羧基 制备 疗法 释放 刺激 联合 | ||
【主权项】：
1.一种还原响应靶向纳米氧化石墨烯药物载体，其特征在于，以纳米氧化石墨烯、RGD肽、氨基化聚乙二醇和3,3’‑二硫代二丙酸为原料，利用羧基和氨基在活化剂1‑(3‑二甲氨基丙基)3‑乙基碳二亚胺盐酸盐和N‑羟基琥珀酰亚胺条件下酰胺缩合得到还原响应靶向纳米氧化石墨烯药物载体RGD‑GO‑PEG‑DTDP。
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